异喹啉结构广泛存在于天然产物和药物分子中，并具有一系列重要的生物活性。目前为止，尽管已经有不少该类骨架的报道，但是大部分都需要严苛的反应条件和冗长的反应步骤。
近年来，C-H键活化在有机合成中扮演了越来越重要的角色，提供了很多新的合成思路。但研究中也面临一些亟待解决的问题，如杂环底物的适用性。众所周知，杂原子可以很好地与过渡金属催化剂配位，致使催化剂失活，从而导致催化剂不能和导向基团作用实现单一的C-H键活化。
在过去的十年里，铑(III)催化的C-H键活化反应引起了越来越多的重视，特别是与炔烃底物的分子间环化反应。但是大部分反应都是经过一步偶联和环化，形成一个环，而且当使用不对称的炔烃作为反应底物时，往往会带来不够理想的区域选择性。而对于分子内的环化，反应不仅可以避免区域选择性的问题，还可以通过一步反应构建复杂的多环化合物。
比利时KU Leuven大学的Erik V. Van der Eycken课题组长期致力于应用C-H键活化以及多组分反应作为关键步骤来合成高度官能化的杂环化合物。最近，该课题组发展的Rh(III)催化的分子内环化反应实现了一系列异喹啉化合物的合成。该方法适用于多种类型的杂环底物，并成功应用于天然产物rosettacin和oxypalmatime的合成。
经过大量的条件筛选得到最优条件后，作者首先对反应的底物适用性进行了考察。该反应具有良好的官能团兼容性，能以良好到优异的收率得到官能化的异喹啉衍生物。随后作者又考察了杂环底物的反应活性，呋喃、噻吩、吡咯、苯并呋喃、苯并噻吩、吲哚和吡啶底物均能顺利地以中等到优异的收率得到相应的异喹啉衍生物。
为了证明该方法的应用价值，作者还尝试了产物衍生化的研究。他们以该方法作为关键的环化策略，两步以良好的总收率成功合成了天然产物rosettacin，一步以良好的收率成功合成了天然产物oxypalmatime。
这一研究成果作为封面文章发表在英国RSC化学期刊Chemical Communications 上。文章的第一作者为KU Leuven的2016级博士研究生Liangliang Song，KU Leuven的博士研究生Guilong Tian和Erik Van der Eycken教授为共同的通讯作者。
该论文作者为：Liangliang Song, Guilong Tian, Yi He and Erik V. Van der Eycken
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最后编辑时间为: 2020-06-08 02:12 Monday
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