杏耀线路登陆_磷酸奥司他韦(Tamiflu)的全合成 柴崎

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磷酸奥司他韦(Tamiflu)的全合成

柴崎

Y. Fukuta,T。Mita,N。Fukuda,M。Kanai,M。Shibasaki,J。Am 化学。SOC。 2006年128,6312-6313。

DOI: 10.1021 / ja061696k

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Shibasaki合成的Tamiflu与Corey的同一天发布 这种富含氮的途径使用内消旋 -咪唑啉与叠氮化物的对映选择性开环,导致氮的抗添加。

使用这种令人印象深刻的方法,他们在下面的方案中构建了第一个中间体,并分五步转换为内消旋二酰胺。 然后通过SeO 2烯丙基氧化失去2对称性,产生下一个中间体。加入氰化物和不对称还原产生最终的立体中心,并允许在另外七个步骤中完成合成。

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