杏耀测速登陆

Agelastatin A的全合成

田中，吉光

T. Yoshimitsu，T。Ino，T。Tanaka，Org。快报。 2008年，10，5457-5460。

DOI：10.1021 / ol802225g

看看这篇文章，我的第二个想法（在关键步骤后给人留下了深刻的印象）是我之前可能已经描述过这个分子。 我是对的 - 这是我在2006年4月写的第一篇Trost。特罗斯特的工作集中在他使用钯催化剂操纵烯丙基化学 - 与田中的这种方法完全不同。

显然，我当时对生物学特征不感兴趣（时间有多变......），但有一些值得注意的地方 - “几种人类癌细胞系的抗增殖”和一些（GSK-3β）抑制作用。但是5,6,5,5环系统也是一个很好的激励，特别是如果一个人可以轻松实现。第一个戒指是买入的，但这是可以原谅的，因为它是环戊二烯。用Boc-保护的羟胺进行氧化环加成得到二氢 - 恶嗪，使用六羰基钼和硼氢化物将其还原成氨基醇。当然，这种化学反应是外消旋的，因此接下来的几个步骤包括这种环戊烯的酶解。

吡咯的形成非常好，从过去的爆炸 - Paal-Knorr凝结。羟基的反转是用典型的 Mitsunobu完成的，只需要几步就可以进入下一个讨论点 - 以及论文的核心内容。形成一个叠氮甲酸盐（一种棘手的野兽让它们完成），然后像傻瓜一样在密封管中加热，这给它们产生了令人印象深刻的一种相当紧张的氮丙啶。

多一点叠氮化物（并且确实记得令人讨厌的叠氮化钠是多么！）打开三元环，导致两个立体中心的净形成，具有很好的控制; 还有六个步骤，他们完成了目标。Azidetastic。

本文由 http://pf-e.cn 创作，除注明转载/出处外，均为本站原创，转载前请务必署名
最后编辑时间为: 2020-03-23 03:38 Monday