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潮霉素A的全合成

多诺霍

TJ Donohoe，A。Flores，CJR Bataille，F。Churruca，Angew。化学。诠释。埃德。 2009年，48，6507-6510。

DOI： 10.1002 / anie.200902840

合成开始于D-阿拉伯糖的长时间加热，使用一些保护基团，氧化然后进行 格氏反应。除了有意去除烯丙基保护基外，没有什么特别新的。而不是使用Pd催化剂，Grubbs第二代催化剂（G2）异构化烯丙基，然后 NBS将其除去。Donohoe指出，G2的工作原理是分解为氢化钌物质，它可以完成肮脏的工作。

接下来是化学的核心; 这些小组拥有氨基羟化方法。他们在这里做了一些改进，当然他们在Org的一篇论文中首次检验了这种化学反应 。快报。早在2005年，锇的负荷就降低了1％。然而，值得注意的是，他们正在使用不易挥发的钾肟酸钾。结果是高产率的非常有用的氨基 - 羟基化。

接下来，他们通过还原开放四氢呋喃环去除“手性助剂”，并进行逆转Diels-Alder。

用于构建潮霉素A; 三分之一是使用标准肽化学偶联，而他们为另一方计划了更有趣的事情。想法是使用Mitsunobu置换半缩醛羟基，但像往常一样，它们遇到了异构体选择性问题。他们的赌注是，通过选择C-2位置的正确保护组和正确的条件，他们可能得到正确的立体化学。

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最后编辑时间为: 2020-03-20 00:23 Friday