杏耀国际

 肌动蛋白酸的超人合成

（ - ） - 从Alstonia actinophylla中分离的Actinophyllic Acid（3）是TAFIa / hippicuricase（0.84μm）的有希望的抑制剂。UC欧文拉里·E·奥弗曼设想（J.化学会志。2010，132，4894. DOI：10.1021 / ja100178u）到一个大胆路线3根据氮杂应对/分子内重组曼尼希1至3。

通过烯酮4的 Noyori氢化设定1和3的绝对构型。臭氧分解随后乙酰化使吡啶酮 6作为非对映异构体的无关紧要的混合物。

通过丙二酸二甲酯8与酰氯7的缩合来组装酮9。然后环化直接将硝基还原成胺，得到结晶吲哚10。在路易斯酸催化下，10与二乙酸酯6平滑偶联，得到11。选择性还原乙酸酯后进行氧化，得到12。

酮12仅具有单个酸性立体中心。目前尚不清楚它是否可以在没有差向异构化的情况下进行环化。然而，通过对映选择性色谱分析的材料的初步研究表明，这实际上运作良好。LDA动力学使酮离开N，同时使丙二酸去质子化，得到经历平稳氧化偶联至13的二价阴离子。

与13在手，它保持分化从丙二酸酯产生的两种酯。这通过添加乙烯基溴化镁简洁地完成。干净地递送自发形成的内酯14的选择性还原1。

1和3之间的拓扑连接不一定是显而易见的。将1暴露于HCl，得到胺盐酸盐。然后与甲醛缩合得到15，准备将aza-Cope重排至2。然后，烯醇 2通过分子内曼尼希直接缩合进入（ - ） - 肌动蛋白酸（3）。

本文由 http://pf-e.cn 创作，除注明转载/出处外，均为本站原创，转载前请务必署名
最后编辑时间为: 2020-03-23 03:38 Monday